近期,我院陈卫教授课题组在英国皇家化学学会期刊Chemical Communications(一区,IF=6.290)上发表了题为“Pelargonidin-3-O-rutinoside as a novel alpha-glucosidase inhibitor for improving postprandial hyperglycemia”的封面论文(Back Cover)。
(Chem. Commun., 2019, 55, 39-42)
该工作系统阐明了浆果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的构效机制,并从野生红树莓和草莓中分离鉴定出一种新型的天然来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂,天竺葵素-3-O-芸香糖苷(Pelargonidin-3-O-rutinoside, Pg3R),通过动物实验证明Pg3R能显著降低小鼠餐后血糖。
α-葡萄糖苷酶是控制餐后血糖的主要靶酶之一,在我国2017年版的2型糖尿病防治指南中,α-葡萄糖苷酶抑制剂被推荐为单药治疗2型糖尿病的第一备选药物。但是,使用目前市售的α-葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖)通常会引起胃肠道的不良反应。因此,从果蔬和源性植物中筛选生物活性好且无毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂是当前国际食品研究领域的热点。
在最新的这项研究中,研究人员以蓝莓、草莓、红树莓、蔓越莓、桑葚、杨梅等天然浆果为研究对象,发现浆果花色苷具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。基于此,推测以2-苯基苯并吡喃为母核的花色苷可能是一种新型的天然来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂。随后课题组建立了浆果花色苷的精准制备技术,从浆果中制备得到18种高纯度花色苷单体,并运用荧光光谱、圆二色谱和分子对接等技术系统阐明了浆果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的构效机制。该研究成果为定向设计与开发花色苷类新型α-葡萄糖糖苷酶抑制剂奠定了理论基础,具有重要的科学意义和潜在的应用价值。
课题组博士生徐阳为论文第一作者,陈卫教授为论文的通讯作者。谢亮华,谢佳宏,刘于参与了部分研究工作。该项研究得到了浙江省杰出青年基金和国家自然科学基金的资助。
原文链接:
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/cc/c8cc07985d#!divAbstract
生物系统工程与食品科学学院
2019年3月2日